α1アドレナリン受容体遮断
前立腺肥大症における機能的閉塞を治療標的。平滑筋の緊張状態の緩和。
瞳孔（虹彩・茶目）の筋肉と前立腺のまわりの平滑筋が良く似ていて、α１ブロッカーを長期服用している人は虹彩の筋肉も委縮 するので、 緑内障手術、糖尿病網膜症、硝子体手術などは術中出血が問題になることもある 。 IFIS(intraoperative floppy iris syndrome:術中虹彩緊張低下症候群)
全ての男性下部尿路症状の1st。
α1A、α1B、α1Dのサブタイプがあり、 、前立腺組織 や前立腺部尿道の平滑筋には α1B 受容体はほとんど見られず、血管平滑筋に多く、AかDへの選択性があれば、血圧低下の副作用が少ない。
1A:シロドシン（ユリーフ）、タムスロシン（ハルナール）、１D：ナフトピジル（フリバス）（タムスロシンも）、選択制なし：テラゾシン（ハイトラシン）、ウラピジル（エブランチル）、プラゾシン（ミニプレス）。
選択性のないものでは、めまい、起立性低血圧などのSE多い。注意は必要。
5α還元酵素阻害薬
テストステロンのジヒドロテストステロン（DHT)への変換を抑え、前立腺腺組織の萎縮を来す。
前立腺肥大症における機械的閉塞を治療標的 。特に前立腺体積の大きい患者での効果が期待できる。
性欲低下や勃起障害、乳房障害（女性化乳房、乳房痛）
デュタステリド（アボルブ）はⅠ型、Ⅱ型の5α還元酵素の両方を阻害する。
抗アンドロゲン薬
合成黄体ホルモン：ネガティブフィードバックにより精巣からのテストステロン分泌を抑制する。
前立腺細胞に対しては、テストステロンの取り込みを阻害、DHTとアンドロゲン受容体の結合を阻害。 前立腺肥大症における機械的閉塞を治療標的 。
性欲低下、勃起障害、血栓症、肝機能障害など
クロルマジノン（プロスタール）、アリルエストレノール、ゲストノロン（デポスタット）
プロセキソールはエチニルエストラジオールで卵胞ホルモンで、前立腺肥大の適応はなく前立腺癌の適応。
PDE5阻害薬
前立腺部尿道におけるcGMP濃度を高めることで、平滑筋弛緩。
動脈硬化の改善やRho関連蛋白キナーゼの活性阻害の関与。
タダラフィル（ザルティア）
その他
オオウメガサソウエキス・ハコヤナギエキス配合剤（エビプロスタット）
セルニチンボーレンエキス（セルニルトン）